一、抗精神病药

　　氯丙嗪

　　【药动学】 口服迅速出现镇静作用，服药1~3周后出现抗精神病作用。脂溶性高，分布广，易蓄积于脂肪组织。

　　【药理作用】 DA受体D2亚型阻滞剂，对α受体、H1受体、5-HT2受体、M受体也有阻断作用。

　　1.中枢神经系统

　　(1)抗精神病作用：对正常人产生镇静、安定作用，长期使用出现耐受性，其机制与α及H1受体阻断有关。

　　用于精神分裂症者产生良好抗精神病作用，长期服药不产生耐受性。机制：与DA竞争脑内DA受体，阻断中枢神经元D2受体而发挥抗精神病作用。

　　(2)镇吐作用：小剂量抑制延髓催吐化学感受区，大剂量直接抑制呕吐中枢，对前庭刺激引起的呕吐无效

　　(3)对体温的调节：抑制下丘脑体温调节中枢。低温环境下，可使体温降至正常以下，炎热环境下，体温升高;

　　(4)加强中枢抑制药(全身麻醉药、镇静催眠药、镇痛药)作用

　　2.植物神经系统

　　(1)α受体阻断作用：翻转肾上腺素的升压作用，中毒时禁用肾上腺素急救。抑制血管运动中枢，血管扩张，血压下降。

　　(2) M受体阻断作用：大剂量可引起口干、便秘、 视力模糊。

　　3.内分泌系统

　　阻断丘脑下部结节-漏斗通路的DA受体,导致催乳素分泌增加;促性腺激素、生长激素和促皮质激素分泌减少。

　　【用途】

　　1. 精神分裂症：主要用于Ⅰ型，对急性患者疗效好，需长期用药。

　　2.止吐和治疗顽固性呃逆，但对晕动病呕吐无效。

　　3.人工冬眠疗法：与异丙嗪、哌替啶合用, 产生冬眠深睡状态。用于严重创伤，感染性休克,高热惊厥，甲亢危象等的辅助治疗。

　　【不良反应】

　　1.常见反应：M受体阻断效应口干、便秘、视力模糊等;α受体阻断效应体位性低血压

　　2.锥体外系反应

　　(1) 急性锥体外系运动障碍：表现以下三种形式。帕金森综合症最常见;静坐不能;急性肌张力障碍

　　发生机制是氯丙嗪阻断黑质一纹状体DA受体，胆碱能神经功能相对占优势所致。可用中枢性抗胆碱药治疗。

　　(2)迟发生运动障碍：长期用药后出现。抗胆碱药反加重症状。

　　3.过敏反应：皮疹、皮炎、粒细胞减少。

　　4.内分泌紊乱

　　5.癫痫、惊厥史、青光眼、肝功能损害禁用。

　　泰尔登

　　【特点】 硫杂蒽类抗精神病药。

　　1.镇静作用比氯丙嗪强;具有抗抑郁、抗焦虑作用。

　　2.α受体、M受体阻断作用较弱。不良反应较轻。

　　【用途】 主要用于精神分裂症，尤其对抑郁和更年期抑郁症效果好

　　氟哌啶醇

　　【特点】 丁酰苯类抗精神病药。

　　1.抗精神病作用、镇吐作用、锥体外系反应很强.

　　2.镇静、降温作用弱。对心血管副作用较轻。

　　【用途】 常用于各型精神分裂症、躁狂症

　　舒必利

　　锥体外系不良反应少，镇吐作用强，有一定抗抑郁作用。无明显镇静作用，对植物神经系统无影响。

　　利培酮

　　低剂量时阻断中枢5-HT2受体，大剂量阻断多巴胺D2受体，对精神分裂病人的认知功能障碍和继发抑郁有效，易耐受。

　　二、心境稳定剂

　　碳酸锂

　　【作用与用途】 对躁狂症发作疗效显著，用于治疗躁狂症。对精神分裂症的兴奋躁动亦有效，与氯丙嗪有协同作用

　　三、抗抑郁药

　　丙咪嗪

　　【作用与用途】

　　1.中枢神经系统：抑郁病人服药后，心情振奋，情绪提高，并有抗焦虑作用。机制是抑制突触前膜NA和5-HT的再摄取。

　　2.治疗剂量即有M受体阻断作用。

　　3.心血管系统：治疗剂量可降低血压、抑制多种心血管反射。

　　主要用于治疗各种抑郁症，尤以情感性障碍抑郁症疗效显著。亦可用于反应

　　【不良反应】

　　可引起口干、口苦、便秘、视力模糊、尿潴留。少数可出现过敏反应、荨麻疹、血管神经性水肿、皮疹、嗜酸性白细胞增多。

　　氟西汀

　　能高度选择性抑制突触前膜对5-HT的再摄取，对NE的再摄取影响很小。易通过血脑屏障进入中枢神经系统。其抗抑郁疗效与三环类相似，而抗胆碱能及心血管副反应则比三环类小得多。适用于各型抑郁症，尤宜用于老年抑郁症。还可用于强迫症、恐怖症、惊恐发作、神经性贪食症。

　　帕罗西汀

　　能选择性抑制突触前膜对5—HT的再摄取，导致突触间隙5一HT积聚，从而增强5一HT传递效能，是几种SSRI中抑制5一HT再摄取效力最强者。其抗抑郁作用强度与三环类抗抑郁剂相似，而副作用则相对较小。适用于各种抑郁症，尤其对焦虑性抑郁疗效显著。

　　【A型题】

　　1β2受体主要分布于

　　A瞳孔的括约肌上

　　B骨骼肌的运动终板上

　　C支气管和血管平滑肌上

　　D瞳孔的开大肌上

　　E心肌细胞上

　　参考答案 C

　　2禁用于皮下和肌肉注射的拟肾上腺素药物是

　　A肾上腺素

　　B间羟胺

　　C去甲肾上腺素

　　D麻黄素

　　E去氧肾上腺素

　　参考答案 C

　　3抢救心跳骤停的主要药物是

　　A麻黄碱

　　B肾上腺素

　　C多巴胺

　　D间羟胺

　　参考答案 B

　　4选择性的作用于β1受体的药物是

　　A多巴胺

　　B多巴酚丁胺

　　C叔丁喘宁

　　D氨茶碱

　　E麻黄碱

　　参考答案 B

　　5 麻黄碱与肾上腺素比较，其作用特点是

　　A升压作用弱、持久，易引起耐受性

　　B作用较强、不持久，能兴奋中枢

　　C作用弱、持久时间短，有舒张平滑肌作用

　　D可口服给药，可避免发生耐受性及中枢兴奋作用

　　E无血管扩张作用，维持时间长，无耐受性

　　参考答案 A

　　6氯丙嗪的药理作用

　　A镇吐作用

　　B兴奋中枢作用

　　C兴奋β受体作用

　　D兴奋M受体作用

　　E镇痛作用

　　参考答案 A

　　7氯丙嗪治疗精神失常疗效最好的是

　　A躁狂症

　　B精神分裂症

　　C抑郁症

　　D神经官能症

　　E以上都不对

　　参考答案 B

　　8对癫痫大发作疗效好且无催眠作用的首选药物是

　　A苯巴比妥

　　B苯妥英钠

　　C地西洋

　　D乙琥胺

　　E丙戊酸钠

　　参考答案 B

　　9癫痫小发作首选药物是

　　A苯巴比妥

　　B异戊巴比妥

　　C水合氯醛

　　D地西洋

　　E乙琥胺

　　参考答案 E

　　10苯巴比妥连续用药产生耐药性的主要原因是

　　A重新分布，贮存于脂肪组织

　　B被血浆中假性胆碱酶迅速水解破坏

　　C以原型经肾脏排泄加快

　　D被血浆中单胺氧化酶迅速水解破坏

　　E诱导肝药酶使自身代谢加快

　　参考答案 E

　　11地西洋无下列哪个作用

　　A抗精神分裂症

　　B抗惊厥

　　C抗癫痫

　　D中枢性肌松

　　E抗焦虑

　　参考答案 A

　　【B型题】

　　A酚妥拉明 B酚苄明

　　C阿替洛尔 D普萘洛尔

　　1对α1受体和α2受体都能阻断且作用持久

　　2对α1受体和α2受体都能阻断但作用短暂

　　3 对β1和β2受体都能明显阻断

　　4能选择性的阻断β1受体，对β2受体作用较弱

　　参考答案 1B 2A 3D 4C

　　【X型题】

　　1抗肾上腺素的药物有

　　A酚妥拉明

　　B去甲肾上腺素

　　C麻黄碱

　　D沙丁胺醇

　　E利血平

　　参考答案 AE

　　2可用于治疗支气管哮喘的药物

　　A肾上腺素

　　B去甲肾上腺素

C麻黄碱

　　D异丙肾上腺素

　　E沙丁胺醇

　　参考答案 ACDE

　　3氯丙嗪可增强以下药物的作用

　　A麻醉药

　　B催眠药

　　C镇痛药

　　D镇静药

　　E利尿药

　　参考答案 ABCD